今年过年前我们遭遇新冠病毒的袭击,年后又被“老对手”流感(甲流为主)侵袭。
那么我们就给大家科普下新一代的抗流感口服药“玛巴洛沙韦”。
儿童是流感病毒的主要受累人群,在高流行季节儿童感染率可高达50%左右,5-9岁年龄段的儿童感染率最高。
1、玛巴洛沙韦上市:
2018年,日本和美国先后获批上市。
2021年4月,我国获批用于治疗12周岁及以上单纯性甲型和乙型流感患者,包括既往健康的患者以及存在流感并发症高风险的患者。
2023年3月21日,中国国家药品监督管理局(NMPA)更新适应症用于治疗既往健康的成人和5岁及以上儿童单纯性甲型和乙型流感患者,或存在流感相关并发症高风险的成人和12岁及以上儿童流感患者。
此次玛巴洛沙韦儿童适应症的获批,为儿童流感患者提供了新的治疗选择。
2、玛巴洛沙韦抗流感病毒的作用机制:
玛巴洛沙韦是一种治疗甲流和乙流的新型抗病毒药物,由多替拉韦(抗艾滋病病毒药物)的母核进行结构改造得到。
玛巴洛沙韦是一种前药,通过水解转化为活性代谢产物巴洛沙韦,发挥抗流感病毒活性。巴洛沙韦抑制聚合酶酸性(PA)蛋白(病毒基因转录所需RNA聚合酶复合物中的一种流感病毒特异性酶)的核酸内切酶活性,从而抑制流感病毒复制。
3、玛巴洛沙韦用法用量:
症状出现后48h内单次服用,可与或不与食物同服。玛巴洛沙韦直接抑制病毒复制,患者全病程只需服用一次。应避免本品与乳制品、钙强化饮料、含高价阳离子的泻药、抗酸药或口服补充剂(如,钙、铁、镁、硒或锌)同时服用。
4、特殊人群用药建议
特殊人群
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用药建议
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妊娠期
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应避免使用(除非潜在获益大于对胎儿的潜在风险)。
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哺乳期
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应避免使用(尚不清楚玛巴洛沙韦是否会分泌至人乳汁中,应在权衡玛巴洛沙韦对哺乳母亲的潜在获益以及对婴儿的潜在风险后,做出停止哺乳或启动玛巴洛沙韦治疗的决定)。
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肝功能损伤
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轻度(Child Pugh A 级)或中度(Child-Pugh B 级)肝损伤患者无需调整剂量(缺少在重度肝损伤患者的研究数据)。
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肾功能损伤
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肌酐清除率≥50ml/min的患者中,无需调整剂量(缺少在重度肾功能损害患者的研究数据)。
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老年人群
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无需调整,但65岁以上老人服用后出现恶心症状风险较高。
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儿童用药
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用于5岁及以上儿童。
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5、药物相互作用
含多价阳离子制剂可降低其血浆浓度,不应与含多价阳离子泻药或抗酸药、或含有铁、锌、硒、钙、镁的口服补充剂一起使用。
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预期该药或其活性代谢物巴洛沙韦与CYP酶底物、抑制剂或诱导剂、UDP-葡萄糖醛酸基转移酶(UGT)抑制剂、或肠道、肾脏或肝脏转运剂之间无临床显著药物相互作用。
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80mg玛巴洛沙韦单次给药可使瑞舒伐他汀的Cmax和AUC分别下降18%和17%,但不具有临床意义;伊曲康唑可使巴洛沙韦的Cmax和AUC分别增加1.33倍和1.23倍,但不具有临床意义。
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6、药物不良反应
常见不良反
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严重不良反应
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应包括腹泻、支气管炎、恶心、鼻窦炎和头痛等。
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可能有过敏性休克、血管性水肿、血性腹泻、异常行为和幻觉等。
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7、注意事项
玛巴洛沙韦不能替代流感疫苗,每年接种流感疫苗仍然是预防流感的最好手段。
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玛巴洛沙韦可能抑制流感减毒活疫苗的复制,影响疫苗疗效(在接种前17天使用过玛巴洛沙韦者禁止接种减毒活流感疫苗)。
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玛巴洛沙韦不影响灭活流感疫苗的接种。
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